现代快报讯（记者 刘峻）全球竞逐的第四代EGFR（表皮生长因子受体）靶向药迎来又一重磅玩家。近日，港股制药龙头中国生物制药（1177.HK）旗下正大天晴药业集团透露，其自主研发的四代EGFR抑制剂TQB3002，取得里程碑进展，正式获得美国食品药品监督管理局 (FDA) 的临床试验申请（IND）许可，即将启动I期临床试验。上个月，TQB3002也已获得中国国家药监局药品审评中心（CDE）临床许可，拟用于治疗晚期恶性肿瘤。

EGFR是肿瘤药物的关键靶点之一，是非小细胞肺癌最常见的驱动基因。表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)是治疗携带 EGFR 基因突变的NSCLC患者的核心手段，目前已经有三代EGFR-TKI获批上市。

然而， EGFR-TKI的治疗可能引发患者产生耐药性基因突变，每一代药物的研发都是为了解决上一代药物的耐药问题。三代EGFR-TKI耐药后的患者仍缺乏有效治疗手段，后线治疗的主要手段是含铂化疗，患者生存期较短，存在较大的未被满足的临床需求。第四代EGFR靶向药也吸引了全球范围内众多药企和研究机构竞相布局。

TQB3002是正大天晴自主开发的口服小分子四代EGFR抑制剂，通过与胞内酪氨酸激酶结合域的ATP位点竞争性结合，抑制相关酪氨酸激酶活性和细胞内磷酸化过程，进而抑制EGFR下游的信号传导，最终导致肿瘤细胞死亡。

正大天晴相关人士表示，TQB3002在美国IND的获批，体现了公司卓越的创新药物研发能力，也是国际化战略布局的积极实践。

肺癌是全球范围内发病率、死亡率最高的肿瘤，其中携带EGFR突变的患者约占中国非小细胞肺癌（NSCLC）患者的40%。临床前研究显示，TQB3002可强效抑制EGFR单突变（EGFRd746-750和EGFRL858R）、EGFR双突变（EGFRd746-750/T790M和EGFRL858R/T790M）的激酶活性。 在EGFR单突变、双突变和三突变细胞系中，TQB3002均显示出较强的抑制活性；在EGFR单突变、双突变和三突变体内模型中，TQB3002均可剂量依赖性抑制肿瘤生长，且具有良好的耐受性。同时，TQB3002安全性良好，显示出较高的临床开发价值。